在南宋时期的大臣中，李三才是位杰出的官员。他的字号分别为道甫和修吾，他出生于陕西临潼，但寄籍在顺天通州。在万历二年（1574年）他通过科举考试成为进士，并历任户部主事、山东佥事、河南参议、大理少卿等职务。
二十七年时，李三才以右佥都御史的身份总督漕运并巡抚淮阳。当时税使宦官陈增及其同党横行霸道，公开掠夺民财。李三才不畏强权，以气魄制裁矿监税使的爪牙，并劾治宦官陈增，使其不得不夺气，不敢再横行无忌。此外，他还劾治陈增参与的案件，其中包括与程守训共赃数十万金钱，这一事件让人心大快。
多次上疏揭露矿税之害以及明神宗朱翊钧“溺志货财”的问题，要求罢除天下矿税，但这些提议均未被采纳。同时，他也批评朝政废弛，请神宗励精图治经营边疆，却未能得到响应。
李三才善于笼络朝中的势力，与许多学者结交，如顾宪成，对他深有信任。他曾试图推荐东林党人的人才入阁，但因受到反对而未果。在此过程中，他引发了内阁缺人和地方长官分派的问题，以及后来的东林党与齐楚浙党之间的争斗。
最终，在政治斗争中失去了立足之地，万历四十九年（1621年），他愤而辞职。不久后金汗努尔哈赤攻占辽阳，房可壮请起用他为辽东经略遭到阻挠；三年后又被起用为南京户部尚书，但未能就任便去世。死后，被追论其罪状，被夺去封衔诰命，最终在崇祯初复赠予官职。
值得注意的是，在历史记载中，其家产达470万两白银，这相当于当年的朝廷收入。而实际上，他是一位商业巨子，是北京通州地区商人的领袖之一。这也是为什么他能够影响朝政的一个原因，因为他的家族拥有大量免除土地税和徭役的特权，而这正是导致明末农民起义爆发的一部分原因。尽管很多所谓清廉的人士如杨涟、左光斗等最终因政治原因被杀，但其他大地主如刘一燝、叶向高等，他们都拥有百万以上资产，没有一人因此有过问责的情况发生。此外，还有一点需要指出，即李三才是一个喜欢无中生有的造谣、中伤皇帝来博取直谏美名的人物。他曾经反复无常地指责皇帝因为腿部疾病而忽视祭祀仪式，而根据定陵发掘结果显示，这个指控可能并不完全准确，因为万历皇帝确实存在多种严重疾病。但即便如此，这些对医术一知半解的人们，也能够将一切归结于“过度自我放纵”。
