李时珍的家世业医，自幼体弱多病，却性格刚直纯真，对八股文毫无兴趣。中秀才后九年三次考举人落第，他放弃科举，专心学医。二十三岁坚决向父亲表示：“身如逆流船，心比铁石坚。我愿学医。”父亲终于同意，让他精心学习。几年后，李时珍成为名医，被楚王召去任“奉祠正”，兼管良医所事务；又被推荐上京任太医院判。在太医院，他见证了庸医的烂摊子，便辞职回乡。
十几年间，李时珍阅读古籍，又实践临床发现本草书混乱不堪。他决心重新编纂一部本草书。三十一岁开始酝酿，“穷搜博采”读万卷书。他利用行医借阅各地豪门大户的藏书，在武昌楚王府和北京太医院深入研究。
李时珍穿草鞋背药筐，与徒弟庞宪、儿子建元远涉山林四方采访，一边观察收集药物标本。一路走来，他虚心请教种田捕鱼砍柴打猎的人们，他们热情帮助他了解各种药物。比如芸苔，以前《神农本草经》解释不清，但在老菜农指点下，他明白它其实是油菜。
在龙峰山上亲眼看见蕲蛇并看到了捕捉制蛇全过程，使他写得简明准确。在《本草纲目》中详细叙述了白花蛇的形态、捕捉和制作过程，以及与外地白花蛇的不同之处。他不满足于走马看花式调查，而是一一采视，对着实物进行比较核对，这样弄清了许多似是而非、含混不清的药物。
当道士们说榔梅能长生不老时，他冒险采摘试验，只发现它跟普通水果一样，没有特殊功效。他还亲自观察鲮鲤（穿山甲）的食蚁行为，从胃里剖出蚂蚁证实陶弘景说法，同时纠正其错误之处。
经过长期艰苦实地调查，李时珍完成了《本草纲目》的编写工作。这部巨著载有190万字五十二卷，收录了一千八百九十二种药材，加新有七十四种，还附有一万多个方剂和一千多幅图案，是我国医学史上的重要成就之一，其中也纠正了许多前人的错误，在动植物分类学等方面具有重要意义。
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